吲达帕胺片

浏览量：16778宣布：国药团体      日期：2020-04-21

国药准字H20058628

吲达帕胺片

【通用称号】吲达帕胺片

【英文称号】Indapamide Tablets

【汉语拼音】Yindapa'an pian

【产品特色】本品用于原发性高血压。

吲达帕胺片申明书

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【药品称号】

通用名称：吲达帕胺片

英文名称：Indapamide Tablets

汉语拼音：Yindapa'an pian

【成    份】

本品首要成份为吲达帕胺。

化学称号：N-(2-甲基-2，3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺

化学布局式：

份子式：C₁₆H₁₆ClN₃O₃S

份子量：365.83

【性    状】  本品为红色薄膜衣片，撤除薄膜衣后显红色。

【适 应 症】  原发性高血压。

【规    格】  2.5mg

【用法用量】

口服。一次一片，逐日一次，最好凌晨服用。口服剂量天天不应跨越2.5mg(因增添剂量不会进步疗效，而会增添副感化)。

【不良反映】

大局部临床和尝试室的不良反映为剂量依靠性，故可以或许接纳最低有用剂量来削减不良反映。

低血钾和钾离子缺少，在高危患者环境更严峻（参见注重事变）。在以2.5mg剂量的吲达帕胺遏制的临床实验中，4至6周后，可以或许察看到某些病例的血钾含量降落，25%的患者血钾含量小于3.4mmol/L，10%的患者血钾含量小于3.2mmol/L，12周后，血钾均匀降落0.41mmol/L。

低血钠症和血容量削减，由此激发患者脱水和竖立性低血压。犹如时伴有氯的缺失，可以或许会激发继发性代偿性代谢性碱中毒；此种环境产生率很低，水平也轻。

医治中血尿酸和血糖含量增添：对痛风和糖尿病患者，要加倍注重细心斟酌操纵这些利尿剂的顺应症（参见药效学特征）。

血液学事务，很是罕有：血小板削减症，白细胞削减症，粒细胞缺少症，骨髓发育不全，溶血性血虚。

高血钙症：极其罕有。

对肝功效不全的患者，有可以或许激发肝性脑病（参见忌讳和注重事变）。

过敏反映，出格是皮肤过敏反映，有过敏和哮喘病史的个别更容易产生。

斑丘疹、紫癜，可以或许会加重已有的急性体系性红斑狼疮。

恶心、便秘、眩晕、委靡、感受非常、头痛、口干，这些病症很少产生，并且跟着剂量的削减大局部病症能加重。

胰腺炎:很少产生。

【禁    忌】有以下环境的患者禁用：

1．对磺胺过敏者；

2．严峻的肾功效不全；

3．肝性脑病；

4．低钾血症者。

凡是，此药不要与锂和能激发转变性室速的非抗心律变态药适用（参考药物的彼此感化）。

【注重事变】

正告：

对有肝病患者，噻嗪类利尿药和噻嗪类相干药会致使肝性脑病。在这类环境下，应当即遏制服用利尿药。

注重事变：

1、血钠：

在医治起头之前必须测定血钠含量，随后按期检测。任何利尿剂医治都可以或许激发低血钠，偶然产生严峻结果。因为低血钠在初期是无病症的，是以必须按期检测。对一些高危病人，如老年人和肝软化病人，应更频仍地按期检测血钠含量。（参考不良反映和药物适量）。

2、血钾：

噻嗪类及其有关的利尿剂的首要风险是激发缺钾和低钾血症。对某些高危患者，如：老年人和/或养分不良和/或服用多种药物的患者、肝软化归并浮肿和腹水的患者、冠芥蒂和心衰患者等，必须防备低钾血症（血钾含量3.5mmol/L）的风险。因为在这些环境下，低钾血症增添洋地黄制剂的心脏毒性和心律变态的风险性。

心电图中长QT间期的患者，不管是后天性仍是医源性的，用此药都有必然风险。低钾血症（和心动过缓）都是严峻心律变态出格是有致命风险的转变性室速的激发身分。上述一切环境都须要经常地检测血钾含量。

当起头服药后，第一周内就必须遏制血钾测定，检测到低钾血症应予以改正。

3、血钙：

噻嗪类利尿药可以或许降落尿钙分泌量，形成轻细并且长久的血钙含量增添。血钙较着下降可以或许是因为后期未被发明的甲状旁腺性能亢进而形成的。医治前应查抄甲状旁腺功效。

4、血糖：

糖尿病患者要注重监测血糖含量，出格呈现低钾血症时，更要监测血糖。

5、尿酸

高尿酸血症患者服此药后，痛风爆发可以或许增添，应按照血液中尿酸含量调剂给药剂量。

6、肾功效和利尿药的药效间干系：

噻嗪类及其相干利尿药，只要在肾功效普通、或轻细受损（成人血肌酐含量低于25mg/L，即220μmol/L）时，能力完整阐扬感化。对老年人，血肌酐应按照春秋、分量和性别遏制调剂，调剂幅度可按照Cockroft’s公式：Clcr=（140-春秋）×体重/0.874×血肌酐，此中，春秋以“年”计较，体重单元：公斤，血肌酐以微摩尔/升表现。

此公式适于老年男性，对女性患者，公式所得成果还应乘以0.85。

服用利尿药后初期，所激发的水、钠丧失还会形成血容量削减，从而使肾小球滤过率降落。由此可以或许激发血液中尿素和肌酐含量增添。这类功效性长久地肾功效缺少对本来肾功效普通的个别不形成严峻结果，但可以或许会好转原已存在的肾功效不全。

勾当员：此药品含有的活性成份可以或许会致使高兴剂检测呈阳性反映。勾当员慎用。

【妊妇和哺乳期妇女用药】

利尿药能激发胎儿胎盘缺血，形成胎儿养分不良。普通以为，怀妊妇女应防止服用噻嗪及其相干的利尿药，并且不接纳此类利尿药来医治怀胎期呈现的生感性水肿。因为缺少有关药物进入母乳的研讨材料，服药的母亲应防止哺乳。

【儿童用药】

缺少儿科患者操纵本品的研讨材料。

【老年用药】

老年患者对降压感化与电解质转变较敏感，操纵本品时需注重监测。

【药物彼此感化】

1. 此药与别的降压药连系操纵时，要削减给药剂量，最少在起头用药时要       

如斯。

2. 在低盐饮食时，吲达帕胺增添血液中锂离子含量，并呈现锂盐适量的表  

现（尿液中锂分泌量降落）。须要同时服用利尿药时，必须紧密亲密检测血液中锂含量，并按照检测成果调剂剂量。

3. 阿司咪唑、苄普地尔、静脉红霉素、卤泛群、喷他眯、舒托必利、特非

那定、长春胺等药可激发转变性室速。吲达帕胺可致使低钾血症，而低钾血症为转变性室速的诱因之一，故吲达帕胺不能与上述药物适用。

4. 须要注重的联适用药：

（1）非甾体类抗炎药（满身），高剂量水杨酸盐：在脱水病人，可致使急性肾功效衰竭（肾小球滤过削减）。应给病人补充水份，从医治起头起监测肾功效。

（2）与其余可致使低血钾的药物如两性霉素B（Ⅳ）、肾上腺糖皮质激素、肾上腺盐皮质激素（满身）、替可克肽、安慰性泻药等适用，使低钾血症的 危 险性增添（协同效应）。应监测血钾含量，须要时改正低钾血症；与洋地黄制剂联适用药时更应注重，操纵非安慰性泻药。

（3）巴氯芬：增添降压结果。给病人补充水份，从医治起头起监测肾功效。

（4）洋地黄药物：低血钾易于形成洋地黄中毒。监测血钾含量、ECG，须要时从头调剂医治。

（5）保钾利尿药（阿米洛利、安体舒通、氨苯蝶啶）：此种有必然合感性的联适用药对某些病人有用，但并不解除低钾血症和高钾血症的可以或许性，对肾功效衰竭和糖尿病患者，更容易呈现高钾血症。监测血钾含量、ECG，须要时从头调剂医治。

（6）血管严重素转化酶按捺剂（ACEI）：在原出缺钠的环境下，连系服ACEI存在突发低血压和/或急性肾功效衰竭的风险（出格对肾动脉狭小的患者），以是，对正在服用利尿剂的患者，应在停用利尿药三天后起头服用ACEI，须要时可从头规复操纵排钾利尿药，或从低剂量起头服用ACEI，迟缓增添用药剂量。对充血性心衰患者，在降落排钾利尿药的用药剂量后，以很小剂量的ACEI起头医治。注重，在服用ACEI的第一周内，就要检测肾功效（血肌酐含量）。

（7）IA类抗心律变态药（奎尼丁、二氢奎尼丁、双异丙吡胺）、胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔等可激发转变性室速，而低钾血症、心动过缓、心电图QT间期耽误等均为其诱因。应注重防治低钾血症。

（8）二甲双胍：利尿剂（出格是髓袢利尿剂）所激发的功效性肾功效不全，可以或许激发二甲双胍激发的乳酸性酸中毒。血肌酐水平在男性跨越15mg/L（135μmol/L）、在女性跨越12mg/L（110μml/L）时，不要操纵二甲双胍。

（9）碘化造影剂：对操纵利尿药而形成脱水的患者，适用碘造影剂经常增添急性肾衰的风险，操纵高剂量的碘造影剂，则风险性更大。在操纵碘化合物之前，必须给病人补充水份。

5. 联适用药时应斟酌到：

（1）丙咪嗪抗烦闷药（三环类）、精力安靖药：加强降压结果，也增添竖立性低血压的风险性（协同感化）。

（2）钙盐：因为削减尿钙分泌而增添了高钙血症的风险性。

（3）环孢霉素：在不增添轮回中环孢霉素水平、乃至在不水/钠缺失的环境下，ACE按捺剂仍存在使血肌酐下降的风险性。

（4）皮质激素、替可克肽（满身性）：降落吲达帕胺的降压结果（因为皮质激素激发水钠潴留）。

【药物适量】

吲达帕胺用至40mg也未闪现其毒性，这是惯例医治剂量的16倍。急性毒性首要表现为水/电解系杂乱（低钠血症、低钾血症）。临床表现为恶心、吐逆、低血压、痛性痉挛、头晕、嗜睡、眼花、多尿或少尿乃至无尿（血容量降落而至）。

医治起首是洗胃和/或服用活性炭以敏捷断根摄取的药物，而后在特地医治中间，补充水和电解质，使水及电解质均衡坚持普通状况。

【药理毒理】

吲达帕胺是一种带有吲哚环的磺胺衍生物，具备利尿和钙拮抗感化，其降压感化机理尚不明白。本品经由过程按捺肾皮质浓缩段对钠的重接收，增添尿液中钠和氯的分泌量，并且在必然水平上增添钾和镁的分泌量，从而阐扬利尿感化；产生降压感化的剂量较着小于利尿感化的剂量，并且其降压活性已在功效性无肾的高血压患者获得证明。

吲达帕胺调理血管勾当的机制包含：（1）经由过程调理跨膜离子转运机制，出格是调理钙离子的跨膜转运，来减弱血管光滑肌的缩短；（2）安慰前线腺素PGE₂和前线环素PGI₂的分解，这两种物资为血管扩大因子和抗血小板因子；（3）与其余利尿药一样，它能逆转左心室肥厚。

在短时候、中期、持久的抗高血压医治中，吲达帕胺不影响脂肪代谢；包含甘油三酯、LDL胆固醇、HDL胆固酯的代谢。

噻嗪类和其相干利尿药在超越某一剂量以后，到达一个量效干系的平台期。但是不良反映却会跟着剂量增添而增添：若是医治结果不佳，不要增添用药剂量。

在小鼠和大鼠遏制的持久治癌研讨显现，吲达帕胺医治组与对比组的肿瘤产生率无统计学差别。

【药代能源学】

本品口服给药后接收快而完整，吲达帕胺的生物操纵度很高（93%），服用2.5mg剂量后，到达峰值血药浓度的时候（Tmax）为1至2小时，与血浆卵白连系率大于75%。血浆半衰期为14-24小时（均匀值为18小时）与单次给药比拟，反复给药的稳态血药浓度（平台期）更高，但此稳态血药浓度不随用药时候的耽误而进一步下降，标明不会产生药物在体内的积蓄。吲达帕胺经肝脏代谢为19种代谢产品。约60%-80%经肾脏断根，尿液中分泌的真相药物约为5%，23%的药物经肠道分泌。 在肾衰患者，上述药代能源学参数不变更。

【贮    藏】遮光，密封保管。

【包    装】铝塑包装；15片/板，10片/板，2板/盒。

【有 效 期】36个月

【履行规范】《中国药典》2015年版二部

【核准文号】国药准字H20058628

【出产企业】

企业称号：国药团体产业无限公司

出产地点：北京市顺义区牛栏山镇牛汇南一街6号

邮政编码：101300            

德律风号码：010-69424472

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